这篇文章给大家聊聊关于恩替卡韦服用更佳时间,以及恩替卡韦空腹吃还是饭后吃对应的知识点,希望对各位有所帮助,不要忘了收藏本站哦。
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一、恩替卡韦是一种什么 *** ,治什么的
【 *** 理作用】本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝 *** (HBV)多聚酶具有抑 *** 用。它能够通过磷酸化成为具有活 *** 的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制 *** 多聚酶(逆转录酶)的所有三种活 *** :(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑 *** 用较弱,Ki值为18至于160μM。在转染了野生型乙肝 *** 的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑50% *** DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替韦对拉米夫定耐 *** *** 株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫 *** (HIV)无临床相关活 *** (EC50>10μM)。每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于 *** 1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的 *** DNA保持在不可测水平( *** DNA水平<200拷贝/ml,PCR法)长达3年之久。
【耐 *** *** 】体外研究没有发现与恩替卡韦耐 *** 相关的基因型或表型证据。
【交叉耐 *** 】体外试验显示,从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的 *** 株,对阿德福韦敏感,但对拉米夫定依然保持耐 *** *** 。
【 *** 毒 *** 】在 *** 毒 *** 研究中,连续4周给予恩替卡韦,剂量更高达30mg/kg,在给 *** 剂量超过 *** 更高推荐剂量1.0mg/天的90倍时,没有发现雄 *** 和雌 *** 大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中,当剂量至 *** 剂量的35倍或以上时,发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行 *** 变。在猴子实验中,未发现 *** 的改变。在大鼠和家兔的 *** 毒 *** 研究中,口服本品的剂量达200和13mg/kg/天,即相当于 *** 更高剂量1.0mg/天的28倍(对于大鼠)和212倍(对于家兔)时,没有发现胚胎和母体毒 *** 。在家兔实验中,对雌兔的用 *** 量为 *** 的1.0mg/日剂量的883倍时,观察到对胚胎—胎兔的毒 *** 作用(吸收)、骨化水平降低(舌骨),并且第13根肋骨的发生率增加。在对出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现用 *** 量大于人的1.0mg/日剂量的94倍未对后代产生影响。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。
【适应症】本品适用于 *** *** 活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动 *** 变的慢 *** *** 乙型肝炎的治疗。
【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。推荐剂量: *** 和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时 *** 血症或出现拉米夫定耐 *** 突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见 *** 代动力学:特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用 *** 剂量。肝功能不全患者无需调整用 *** 剂量。
【治疗的时间】关于本品的更佳治疗时间,以及长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌,目前尚未明了。
1.停止治疗后的病情加重:当慢 *** 乙肝病人停止抗乙肝治疗后,包括恩替卡韦在内,已经发现有重度急 *** 肝炎发作的报道。对那些停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察,并且至少随访数月。如必要,可重新恢复抗乙肝 *** 的治疗。在Ⅲ期临床试验中,有一组病人在第52周达到方案所规定的应答后,被允许停 *** 。肝炎急 *** 发作或ALT暴发被定义为:ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍的基线水平。如表8所示:核柑类 *** 物初治病人在停 *** 后发生ALT暴发的比例。由于拉米夫定失效病人的达到停 *** 标准面停 *** 的比例较小,故其在停 *** 后发生ATL暴发的比例尚未确定。如果本品在未达到停 *** 标准而予停 *** 时,则发生停 *** 后ALT暴发的概率增加。
2.核苷类 *** 物在单独或与其他抗逆转录 *** *** 物联合使用时,已经有乳酸 *** 酸中毒和重度的脂肪 *** 肝肿大,包括死亡病例的报道。
【 *** 反应】本品最常见的 *** 反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心、嗜睡、失眠等。
【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。
【注意事项】患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任 *** 出现的症状及合并用 *** 情况。应告知患者如果停 *** 有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗 *** 。
使用恩替卡韦治疗并不能降低经 *** 接触或污染血源传播HBV的危险 *** 。因此,需要采取适当的防护措施。
【孕妇及哺乳期妇女用 *** 】恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
【儿童用 *** 】16岁以下儿童患者使用本品的安全 *** 和有效 *** 数据尚未建立。
【老年患者用 *** 】由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由 *** *** ,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒 *** 反应的危险 *** 更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意 *** 物剂量的选择,并且监测肾功能。
【 *** 物过量】目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给 *** 达40毫克或连续14天多次给 *** 20mg/天后,未观察到 *** 事件发生的增多。如果发生 *** 物过量,须监测患者的毒 *** 指标,必要时进行支持疗法。
单次给 *** 1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
【 *** 状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【贮藏】密封,15-30℃干燥处保存。
【批准文号】国 *** 准字H***********
【生产企业】中美上海施贵宝制 *** 有限公司
【 *** 品 *** 】博路定(恩替卡韦)255元-273元
二、请问一下恩替卡韦片这个 *** 可以长时间吃的吗
你好,如果症状改变就可以停止使用,恩替卡韦片主要作用本品适用于 *** *** 活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动 *** 变的慢 *** *** 乙型肝炎的治疗。适宜人群乙肝患者。用法用量
患者应在有经验的医生指导下服用博路定。
1.推荐剂量: *** 和16岁以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时 *** 血症或出现拉米夫定耐 *** 突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg
博路定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见 *** 代动力学:特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用 *** 剂量。
肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量
肝功能不全患者无需调整用 *** 剂量。
三、恩替卡韦用法用量
恩替卡韦的使用应在专业医生的指导下进行。 *** 和16岁以上青少年的推荐剂量是每日一次,每次0.5毫克,对于拉米夫定治疗 *** 现 *** 血症或耐 *** 突变的患者,建议剂量为每天一次,每次1.0毫克(即两片0.5毫克)。服用时需空腹,即餐前或餐后至少两小时。
对于肾功能不全的患者,恩替卡韦的口服清除率会随着肌酐清除率的下降而降低。具体剂量调整如下:肌酐清除率大于或等于50毫升/分钟的患者,每日一次,每次0.5毫克;30到50毫升/分钟,每次0.25毫克;10到30毫升/分钟,每次0.15毫克;而血液透析或CAPD患者,建议每日一次,每次0.15毫克。请务必咨询医生以确定个人的合适剂量。
在肝功能不全的情况下,无需调整恩替卡韦的剂量。然而,关于该 *** 物的更佳治疗持续时间和长期疗效对肝硬化、肝癌等疾病的影响,目前医学界尚无明确的 *** ,因此,治疗方案应由医生根据患者的具体情况进行定制。
别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物,最新抗乙肝 *** 的一线 *** 物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III期临床研究表明, *** 每日口服0.5 mg能有效抑制HBV-DNA *** ,疗效优于拉米夫定;III期临床研究表明,对发生YMDD变异者将剂量提高至每日1mg能有效抑制HBV DNA *** 。对初治患者治疗1年时的耐 *** 发生率为0,但对已发生YMDD变异患者治疗1年时的耐 *** 发生率为5.8%。我国SFDA也已批准用于治疗慢 *** 乙型肝炎患者。
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