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本文目录

  1. *** 左氧氟沙星
  2. *** 左氧氟沙星氯化钠注射液
  3. *** 左氧氟沙星滴眼液的说明书

一、 *** 左氧氟沙星

英文名 LEVOFLOXACIN HYDROCHLORIDE CAPSULES

拼音名 YANSUAN ZUOFUSHAXING JIAONANG

*** 理毒理本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、 *** 奈瑟菌等革兰阴 *** 菌有较强的抗菌活 *** 。对金 *** 葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓 *** 链球菌等革兰阳 *** 菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活 *** 约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活 *** ,阻止细菌DNA的合成和 *** 而导致细菌死亡。

*** 代动力学口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血 *** 峰浓度(C *** x)约为1.6mg/L,达峰时间(T *** x)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女 *** 道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血 *** 浓度之比约在1.1~2.1之间。本品主要以原形自肾 *** ,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给 *** 量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给 *** 后72小时内累积排出量少于给 *** 量的 4%。

适应症适用于敏感菌引起的: 1.泌尿 *** *** 感染,包括单纯 *** 、复杂 *** 尿路感染、细菌 *** 前列腺炎、 *** 奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴 *** 杆菌所致支气管感染急 *** 发作及肺部感染。 3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠 *** 大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.伤寒。 5.骨和关节感染。 6.皮肤软组织感染。 7.败血症等全身感染。

用法用量口服。 *** 常用量: 1.支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~ 14日。 2.急 *** 单纯 *** 下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;复杂 *** 尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程为10~14日。 3.细菌 *** 前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程为6周。 *** 常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染较重或感染病原体敏感 *** 较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。

*** 反应 1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经 *** 反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出 *** 多形 *** 红斑及血管神经 *** 水肿。光敏反应较少见。 4.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质 *** 肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过 *** 。

禁忌症对本品及氟喹诺酮类 *** 过敏的患者禁用。

注意事项 1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类 *** 物耐 *** 者多见,应在给 *** 前留取尿培养标本,参考细菌 *** 敏结果调整用 *** 。 2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给 *** 剂量。 4.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停 *** 。 5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少 *** 物清除,血 *** 浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 6.原有中枢神经 *** 疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7.偶有用 *** 后跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停 *** ,直至症状消失。

孕妇及哺乳期妇女用 *** 动物实验未证实喹诺酮类 *** 物有致畸作用,但对孕妇用 *** 进行的研究尚无明确结论。鉴于本 *** 可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用 *** 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全 *** 尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者用 *** 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

*** 物相互作用 1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒 *** 。 2.喹诺酮类抗菌 *** 与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争 *** 抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血 *** 浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血 *** 浓度和调整剂量。 3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血 *** 浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.本品与抗凝 *** 华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒 *** 。 6.本品可干扰 *** 的代谢,从而导致 *** 消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经 *** 毒 *** 。 7.含铝、镁的制酸 *** 、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。 8.本品与非甾体类抗炎 *** 芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。

二、 *** 左氧氟沙星氯化钠注射液

通用名: *** 左氧氟沙星氯化钠注射液

英文名:Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection

汉语拼音:Yɑnsuɑn Zuoyɑnɡfushɑxinɡ Lühuɑnɑ Zhusheye

本品主要成份为: *** 左氧氟沙星。其化学名称为:(S)-(—)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3,-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸 *** 盐-结晶水合物。

结构式:(参见 *** 左氧氟沙星分散片)

本品属喹诺酮类抗菌 *** 。为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活 *** 约为氧氟沙星的2倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活 *** ,抑制细菌DNA的 *** 。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对多数肠杆菌科细菌,如肺炎克雷白杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、对部分大肠杆菌、等有较强的抗菌活 *** ,对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。

国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给 *** 的 *** 代动力参数相似(见表)

左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口服(n=12)后

(g/ml)曲线下面积[AUC(0~48)]

多剂量静注研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6天),其血 *** 浓度于24~48小时达稳态,首次及末次剂量后的血 *** 峰浓度分别为5.35和6.12µg/ml,表明无明显蓄积。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型 *** 由尿中排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,清除半衰期延长,为避免 *** 物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

本品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染:

1.呼吸 *** 感染:急 *** 支气管炎、慢 *** 支气管炎急 *** 发作、弥漫 *** 支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)。

2.泌尿 *** 感染:肾盂肾炎、复杂 *** 尿路感染等。

3. *** *** 感染:急 *** 前列腺炎、急 *** 副 *** 炎、宫腔感染、 *** 附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)。

4.皮肤软组织感染:传染 *** 脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、 *** 脓肿等。

5.肠道感染:细菌 *** 痢疾、感染 *** 肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。

6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。

7.其他感染: *** 炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

静脉滴注: *** 一日400ml(0.4g),分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感 *** 较差者(如铜绿假单胞菌),每日更大剂量可增至600ml(0.6g),分2次静滴。

用 *** 期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等胃肠道症状,失眠、头晕、头痛等神经 *** 症状以及皮疹、瘙痒等。亦可出现一过 *** 肝功能异常,如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加高等。上述 *** 反应发生率在0.1%~5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常等。一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。

1.本制剂 *** 静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他 *** 物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。

2.肾功能不全者应减量或延长给 *** 新时期,重度肾功能不全者慎用。

20~49ml/min首剂0.4g,以后每24小时0.2g

10~19ml/min首剂0.4g,以后每48小时0.2g

3.喹诺酮类 *** 物尚可引起少见的光毒 *** 反应(发生率小于0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。

4.若发生过敏,应立即停 *** ,并根据临床具体情况而采取以下 *** 物或 *** 治疗:肾上腺素及其他抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺 *** 、 *** 等。

5.此外偶有用 *** 后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停 *** 并休息,严禁运动,直到症状消失。

6.有中枢神经 *** 疾病及癫痫史患者应慎用。

三、 *** 左氧氟沙星滴眼液的说明书

通用名称: *** 左氧氟沙星滴眼液

商品名称: *** 左氧氟沙星滴眼液

英文名称:Levofloxacin Hydrochloride Eye Drops

拼音全码:YanSuanZuoYangFuShaXingDiYanYe

【主要成份】本品主要成份为 *** 左氧氟沙星,辅料含增稠剂玻璃酸钠。

【 *** 状】本品为淡黄绿色或微 *** 的澄明液体。

【适应症/功能主治】适用于治疗敏感细菌引起的细菌 *** 结膜炎、细菌 *** 角膜炎。

【用法用量】将本品滴人受影响的眼睛的眼睑内。每日3~5次,每次1~2滴。推荐疗程:细菌 *** 结膜炎7天、细菌 *** 角膜

【 *** 反应】最常报道的 *** 反应是暂时 *** 视力下降、发烧、一过 *** 眼睛灼热、眼痛或不适、咽炎及畏光,发生率约1%~3%。其发生率低于1%的 *** 反应有:过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。

【禁忌】对 *** 左氧氟沙星或其他喹诺酮类 *** 物及本品任何组分过敏者禁用。

【注意事项】1.本品只限于滴眼用,不能用于结膜 *** 射,也不能直接滴入眼睛前房内。 2.和其他抗感染 *** 一样,延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌。因此本品不应长期使用。 3.喹诺酮类 *** 物全身用 *** 时,即使只有一次,也有可能发生过敏反应,某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管 *** 水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、 *** 、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状,应立即停止用 *** 并咨询医生。 4.使用时注意避免污染容器前端。 5.建议细菌 *** 结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。

请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用 *** 】1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全 *** 尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类 *** 物可引起关节病,但没有证据证明左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。

【老年患者用 *** 】老年人使用本品的疗效及安全 *** 与其他 *** 患者无总的差别。

【孕妇及哺乳期妇女用 *** 】由于目前对孕妇使用本品的研究及数据尚不充分,因此不推荐孕妇使用本品。根据氧氟沙星的数据,推测左氧氟沙星可通过人乳汁 *** ,因此哺乳期妇女慎用。

【 *** 物相互作用】有关本品的 *** 物相互作用的研究尚不充分。已经证明某些喹诺酮类 *** 物全身服用时可增加茶碱的血 *** 浓度,干扰 *** 的代谢,增加口服抗凝 *** 华法林及其衍生物的作用,如果同服环孢菌素,患者可能会有一过 *** 血清肌酐升高。已经证明某些喹诺酮类 *** 物全身服用时可增加茶碱的血 *** 浓度,干扰 *** 的代谢,增加口服抗凝 *** 华法林及其衍生物的作用,如果同服环孢菌素,患者可能会有一过 *** 血清肌酐升高。

【 *** 理毒理】1. *** 理作用:左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活 *** 约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶(均为Ⅱ型拓朴异构酶)的活 *** ,阻碍细菌DNA的 *** 而达到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴 *** 细菌有较强的抗菌活 *** 。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓 *** 链球菌、溶血 *** 链球菌等革兰阳 *** 菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 2.毒理研究:①遗传毒 *** :左氧氟沙星Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验(UDS)、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴 *** 。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳 *** 。② *** 毒 *** :大鼠妊娠前、妊娠初期经口给 *** 剂量达360mg/kg(相当于眼科临床上更大推荐剂量的2900倍)时,对雌、雄动物的 *** 能力和胎儿均未见影响。大鼠在 *** 形成期给 *** ,剂量达90 mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给 *** 50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用,也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给 *** 达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。③致癌作用:大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天,连续给 *** 2年,未见致癌作用。

【 *** 代动力学】国外产品QUIXIN[sup]TM[/sup]滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究资料介绍,15名健康 *** 志愿者进行15天疗程的治疗,测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用 *** 后1小时左氧氟沙星平均血 *** 浓度从第1天的0.86ng/ml变化到第15天的2.05ng/ml。头2天每2小时滴QUIXIN[sup]TM[/sup]滴眼液一次,每天共8次,以后每天每4小时滴眼一次,每天4次,每次1~2滴。第4天测得左氧氟沙星平均更大血 *** 浓度为2.25ng/ml。平均更大血 *** 浓度第1天为0.94ng/ml,第15天增加至2.15ng/ml,低于报道的左氧氟沙星标准口服剂量更大血 *** 浓度1/1000。

【生产企业】宁夏康亚 *** 业有限公司

最常报道的 *** 反应是暂时 *** 视力下降、发烧、一过 *** 眼睛灼热、眼痛或不适、咽炎及畏光,发生率约1%~3%。其发生率低于1%的 *** 反应有:过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。l.本品只限于滴眼用,不能用于结膜 *** 射,也不能直接滴人眼睛前房内。

2.和其他抗感染 *** 一样,延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌。因此本品不应长期使用。

3.诺酮类 *** 物全身用 *** 时,即使只有一次,也有可能发生过敏反应,某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、皿管 *** 水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、 *** 、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状,应立即停止用 *** 并咨询医生。

4.使用时注意避免污染容器前端。

5.建议细菌 *** 结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。

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